1. Muscarinic acetylcholine receptor antagonists

Antagonistes des recepteurs muscariniques de l'acetylcholine

2. Methods for producing such functional antagonists and methods of using the funtional antagonists are also described.

Sont également décrites des techniques de production de ces antagonistes fonctionnels et des techniques concernant leur utilisation.

3. The invention is based upon the surprising discovery that IFN-ϝ and/or a tumor necrosis factor (TNF) antagonist and/or an interleukin-1 (IL-1) antagonists inhibit estradiol production in human adipocytes.

L'invention repose sur la découverte inattendue selon laquelle l'IFN−ϝ et/ou un antagoniste du facteur de nécrose de tumeur (TNF) et/ou un antagoniste de l'interleukine−1 (IL−1) inhibe(nt) la production d'oestradiol dans des adipocytes humains.

4. Novel m3 muscarinic acetylcholine receptor antagonists

Nouveaux antagonistes récepteurs d’acétylcholine muscarinique m3

5. Analgesic compositions comprising nmda-antagonists and abt-594

Composition analgesique contenant des antagonistes nmda et abt-594

6. A1 adenosine receptor antagonist-coated implantable medical device

Dispositif médical implantable recouvert d'un antagoniste des récepteurs de l'adénosine a1

7. Key words: gonadotropins, glycoproteins, antigenic structure, affinity chromatography, agonist, antagonist.

Mots clés : gonadotropines, glycoprotéines, structure antigénique, chromatographie d'affinité, agoniste, antagoniste.

8. Thyroid receptor antagonists for the treatment of cardiac and metabolic disorders

Antagonistes recepteurs thyroidiens pour le traitement d'affections cardiaques et metaboliques

9. Acetylcholine and cholinergic agonists inhibited muscle contraction while cholinergic antagonists stimulated contraction.

L'acétylcholine et les agonistes cholinergiques inhibent la contraction musculaire, alors que les antagonistes cholinergiques stimulent la contraction.

10. Use of angiotensin ii antagonists in the treatment of left ventricular hypertrophy

Utilisation d'agents antagonistes de l'angiotensine ii dans le traitement de l'hypertrophie ventriculaire gauche

11. Chromane substituted 2-alkyl imidazopyridine derivatives and use thereof as acid pump antagonists

Derives de 2-alkyl imidazopyridine a substitution chromane

12. Amino-quinoxaline and amino-quinoline compounds for use as adenosine a2a receptor antagonists

Amino-quinoxaline et composés amino-quinoline à utiliser en tant qu'antagonistes du récepteur a2a de l'adénosine

13. Imidazo [1, 2-a] pyrazine derivatives and their use as acid pump antagonists

Dérivés d'imidazo [1,2-a] pyrazine et leur utilisation comme antagonistes de la pompe à protons

14. Structure of g-protein (rgs4) and methods of identifying agonists and antagonists using same

Structure du regulateur libre de la signalisation proteines g (rgs4) et methodes d'identification d'agonistes et d'antagonistes au moyen de cette structure

15. Acid pump antagonist for treatment of diseases associated with abnormal gastrointestinal movement

Antagoniste de la pompe à acide destiné au traitement de maladies associées à un transit gastro-intestinal anormal

16. Key words: bradykinin, B2 receptors, agonists, antagonists, smooth muscles, arachidonic acid cascade, indomethacin, BW 755C.

Mots clés : bradykinine, récepteurs B2, agonistes, antagonistes, muscles lisses, voie de l'acide arachidonique, indométhacine, BW 755C.

17. The concurrent administration of Kineret and etanercept or other TNF antagonists is not recommended (see section

L association de Kineret et d étanercept ou d autres anti-TNF n est pas recommandée (voir rubrique

18. Preventives or remedies for sensitized t cell-related diseases containing il-6 antagonists as the active ingredient

Substances servant a la prevention ou au traitement de maladies liees a la cellule-t sensibilisee contenant comme principe actif des antagonistes de l'il-6

19. Therapeutic use of an inhibitor or an antagonist of an abc protein in bone

Compose a usage medicinal

20. NEW COMBINATION COMPRISING A $g(b)¿2?-ADRENORECEPTOR AGONIST AND A LEUKOTRIENE RECEPTOR ANTAGONIST

NOUVELLE ASSOCIATION CONTENANT UN AGONISTE DU RECEPTEUR ADRENERGIQUE BÉTA2 ($g(b)¿2?)

21. The AMI comprises two muscles that are surgically connected, an agonist linked to an antagonist.

L’AMI est formé de deux muscles, liés chirurgiquement : un agoniste lié à un antagoniste.

22. Where the antagonists were effective, the growth hormone-releasing factor induced increase in cAMP accumulation was augmented.

Aux endroits où les antagonistes ont été efficaces, l'augmentation provoquée par le facteur de libération de l'hormone de croissance de l'accumulation d'AMPc a été accrue.

23. Medications commonly used in the treatment of acid refux include proton-pump inhibitors and H2-receptor antagonists.

Divers médicaments sont couramment utilisés pour traiter le reflux acide.

24. Diacylpiperazines of general structural formula (I) are: angiotensin II (A-II) antagonists with affinity for both AT¿1?

Les diacylpipérazines ayant la formule développée (I) sont des antagonistes de l'angiotensine II (A-II) avec une affinité pour les récepteurs AT¿1?

25. Methods for improving thymic recovery and preventing and treating graft versus host disease using ccr2 and ccr5 antagonists

Méthodes destinées à améliorer la récupération thymique et à prévenir et à traiter la maladie du greffon contre l'hôte à l'aide d'antagonistes de ccr2 et ccr5

26. The invention also discloses that D3R agonists and antagonists can be used to treat gastrointestinal motility disorders.

Selon l'invention, les agonistes et antagonistes D3R peuvent être utilisés pour traiter les troubles de la mobilité gastro-intestinale.

27. The invention further relates to screening methods for identifying agonists and antagonists of TACE-like and matrilysin-like activity.

En outre, l'invention se rapporte à des méthodes de sélection visant à identifier les agonistes et les antagonistes de l'activité semblable à celle de TACE ou de la matrilysine.

28. Ar is not $g(a) to the nitrogen atom, and salts thereof, have activity as calcium channel antagonists.

Ar ne représente pas $g(a) par rapport à l'atome d'azote. Ces composés et leurs sels présentent une activité comme antagonistes des canaux calciques.

29. Aminophenol derivatives represented by general formula (1), salts thereof or optical isomers thereof, and a gastrin receptor antagonist, a cholecystokinin receptor antagonist and a remedy for digestive tract diseases containing the same, wherein X represents O or S; A represents alkylene; R?

Dans ladite formule (1) X représente O ou S; A représente alkylène; R?

30. Pharmaceutical compositions and dosage forms comprising an adsorbent, and an adverse agent, such as an opioid antagonist.

Cette invention se rapporte à des compositions pharmaceutiques et à des formes posologiques, comprenant un adsorbant, et un agent adverse, tel qu'un antagoniste d'opioïdes.

31. Momentum-free running exercise machine for both agonist and antagonist muscle groups using controllably variable bi-directional resistance

Machine d'entrainement a la course sans elan pour groupes de muscles agonistes et antagonistes, qui utilise une resistance bidirectionnelle variable pouvant etre reglee

32. The α-adrenoreceptor antagonist dihydroergotoxin inhibited NA-induced BAT thermogenesis and markedly reduced the release of cAMP.

Durant la thermogenèse induite par la perfusion de doses graduelles de noradrénaline (NA), la libération d'AMPc augmenta, passant d'une libération non significative sans NA à 68 pmol/min à la dose de NA produisant la thermogenèse maximale.

33. Norepinephrine (NE) sensitization of rat brain Na+–K+ ATPase to ethanol (EtOH) inhibition appears to be mediated by α1-adrenoreceptors, since it was reversed by prazosin and WB-4101 (α1-receptor antagonists) in a concentration-dependent manner, but not by yohimbine and piperoxan (α2-receptor antagonists).

La noradrenaline (NE) augmente la sensibilité de la Na+–K+ ATPase à l'inhibition par l'éthanol (EtOH). Cette sensibilisation est conséquence d'une action de la NE sur des récepteurs α1, parce qu'elle est bloquée par la prazosin et le WB-4101 proportionnellement à leurs concentrations, mais non par la yohimbine et le pipéroxan.

34. Key words: small vessels, vascular smooth muscle cells, intracellular free calcium, endothelin 1, endothelin receptors, endothelin receptor agonists, endothelin receptor antagonists.

Mots clés : petits vaisseaux, cellules musculaires lisses vasculaires, calcium libre intracellulaire, endothéline 1, récepteurs d'endothéline, agonistes des récepteurs d'endothéline, antagonistes des récepteurs d'endothéline. [Traduit par la rédaction]

35. Furthermore, antagonists of ADMA activity are useful in the inhibition or prevention of pre-eclampsia or inhibition or prevention of IUGR.

De plus, des antagonistes de l'activité de la ADMA sont utiles pour l'inhibition ou la prévention de la pré-éclampsie ou l'inhibition ou la prévention du IUGR.

36. The method makes use of compounds that are ligands of glutamate receptors, including many agonists, or antagonists of glutamate receptors.

Dans ce procédé, on utilise des composés qui sont des ligands des récepteurs de glutamate, y compris de nombreux agonistes ou antagonistes des récepteurs de glutamate.

37. The game's Adventure mode adds depth to the sparse plot and pits Wilson against the game's antagonist, Maxwell.

Le mode « aventure » du jeu ajoute quelques éléments scénaristiques et oppose Wilson à l'antagoniste Maxwell.

38. An effective and safe strength training programme incorporates exercises for the major muscle groups with a balance between agonists and antagonists.

Un programme d’entraînement efficace et sans danger comprend des exercices qui font travailler les principaux groupes musculaires en équilibrant les muscles agonistes et antagonistes.

39. Efficacious preventives and/or remedies for hyperphosphatemia or secondary accessory thyroid hyperfunction and concomitant symptoms thereof which contain adenosine antagonists as the active ingredient.

L'invention concerne des médicaments pour la prévention et la thérapie de l'hyperphosphatémie ou de l'hyperfonctionnement secondaire de la thyroïde accessoire et des symptômes concomitants à celles-ci, ces médicaments contenant des antagonistes de l'adénosine en tant que principe actif.

40. In a preferred embodiment, this disruption is created by administration of LHRH agonists, LHRH antagonists, anti-LHRH receptor antibodies, anti-LHRH vaccines or combinations thereof.

Dans un mode de réalisation préféré, cette disruption est créée par administration d'agonistes de LHRH, d'antagonistes de LHRH, d'anticorps du récepteur anti-LHRH, des vaccins anti-LHRH ou des combinaisons de ces derniers.

41. NSAIDs (i. e. acetylsalicylic acid at anti-inflammatory dosage regimens, COX-# inhibitors and non-selective NSAIDs) may reduce the antihypertensive effect of angiotensin # receptor antagonists

Les AINS (par exemple acide acétylsalicylique à des doses anti-inflammatoires, les inhibiteurs de la COX-# et les AINS non-sélectifs) peuvent diminuer l effet antihypertenseur des antagonistes des récepteurs de l angiotensine

42. Adenosine receptor antagonists could be effective for treating a hepatic disease or condition for reducing fat deposition in the liver or fibrosis of the liver.

Des antagonistes de récepteurs de l'adénosine pourraient être efficaces pour traiter une maladie ou un état hépatique pour réduire un dépôt de graisse dans le foie ou la fibrose du foie.

43. Preferred epoxy-steroidal aldosterone receptor antagonists are 20-spiroxane steroidal compounds characterized by the presence of 9$g(a), 11$g(a)-substituted epoxy moiety.

Les antagonistes époxy-stéroïdiens du récepteur de l'aldostérone préférés sont les composés stéroïdiens de spiroxane-20 qui se caractérisent par la présence d'une fraction époxy 9$g(a),11$g(a)-substituée.

44. The EGF-R antagonist is preferably administered by injection in an amount sufficient to inhibit formation of goblet cells in pulmonary airways.

L'antagoniste d'EGF-R est de préférence administré par injection en quantité suffisante pour inhiber la formation de cellules caliciformes dans les voies respiratoires pulmonaires.

45. In another embodiment, the catalytic activity of PAR-2 or the TF/fVIIa complex is inhibited by providing one or more antagonists as disclosed above.

Dans un autre mode de réalisation, l'activité catalytique de PAR-2 ou du complexe TF/facteur VIIa est inhibée en apportant un ou plusieurs antagonistes comme cela est décrit ci-dessus.

46. The compounds are glucocorticoid receptor antagonists useful for the treatment and/or prevention of diseases such as diabetes, dyslipidemia, obesity, hypertension, cardiovascular diseases, adrenal imbalance or depression.

Les composés sont des antagonistes du récepteur des glucocorticoïdes utiles pour le traitement et/ou la prévention de maladies telles que le diabète, la dyslipidémie, l'obésité, l'hypertension, les maladies cardiovasculaires, le déséquilibre surrénalien ou la dépression.

47. If you have a condition called achlorhydria, are taking H2-receptor antagonists or other gastric acid suppressors, you should take this medicine with a cola beverage.

Si vous avez une condition appelée achlorhydrie, si vous prenez des antagonistes des récepteurs H2 ou autres suppresseurs de l'acide gastrique, vous devriez prendre ce médicament avec une boisson cola.

48. This invention relates to new quinolylbenzofuran derivatives having activities as leukotrien and Slow Reacting Substance of Anaphylaxis antagonists and inhibitors and represented by general formula (I), wherein R?

L'invention se rapporte à de nouveaux dérivés de quinolylbenzofuranne, qui ont des pouvoirs comme antagonistes et inhibiteurs des leucotriènes et des substances à réaction différée de l'anaphylaxie et qui sont représentés par la formule générale (I), où R?

49. TF and PAR-2 antagonists can also be provided in combination with other anti-angiogenic agents or other agents used to treat endometriosis, such as those described above.

Des antagonistes de TF et de PAR-2 peuvent également être apportés en combinaison avec d'autres agents antiangiogéniques ou d'autres agents utilisés pour traiter l'endométriose, tels que ceux décrits ci-dessus.

50. The invention involves the combined administration of an antagonist of the NMDA receptor and an antidepressant, for example a combination of amantadine and citalopram or venlafaxine, or an antagonist of the NMDA receptor and an anxiolytic agent, for example amantadine and buspirone or trazodone, in order to improve unwanted tremors, akinesia, dyskinesia or bradykinesia associated with one or more different disorders or diseases.

L'invention consiste à administrer par combinaison un antagoniste du récepteur NMDA et un antidépresseur, par exemple la combinaison d'amantadine et de citaloprame ou venlafaxine, ou un antagoniste de récepteur NMDA et un agent anxiolytique, notamment l'amatadine et buspirone ou trazodone afin d'améliorer les tremblements indésirables, l'akynésie, la diskynésie ou la bratiskynésie associés à un ou plusieurs troubles ou états pathologiques différents.

51. The renin-aldosterone link is mediated by angiotensin # and therefore coadministration of an angiotensin # receptor antagonist tends to reverse the potassium loss associated with thiazide diuretics

Le lien rénine-aldostérone est médié par l' angiotensine # et donc, l' administration concomitante d' un antagoniste des récepteurs de l' angiotensine # et d' un diurétique thiazidique tend à inverser la perte de potassium associée à ces diurétiques

52. A dose modification guideline is provided with this regimen based on the appearance of an acneiform rash, a common, and at times, very severe side-effect with EGFR receptor antagonists.

Ce schéma thérapeutique prévoit une modification de la dose à l'apparition d'une éruption acnéiforme, effet indésirable fréquent et souvent très sévère associé aux inhibiteurs des récepteurs de l'EGFR.

53. However, the GnRH-antagonist did not alter the pattern of forskolin-stimulated GTH release, indicating that forskolin stimulation is exerted at the level of the adenohypophyseal cells.

Cependant, l'antagoniste du GnRH n'a pas modifié le profil de la libération de GTH stimulée par la forskoline, indiquant que l'effet stimulateur de la forskoline s'effectue au niveau des cellules de l'adènohypophyse.

54. Phenoxybenzamine alsoinhibited the aldosterone release at a concentration of 100 μM. alpha1-Adrenoceptor antagonists from other chemicalclasses had no measurable effect on the aldosterone output from adrenocortical cells in vitro.

La phénoxybenzamine a aussi inhibé la libération d'aldostérone à une concentration de 100 μM. Les antagonistes des récepteurs adrénergiques-alpha1 appartenant à d'autres classes chimiques n'ont pas eu d'effet mesurable sur la libération d'aldostérone des cellules corticosurrénales in vitro.

55. A combination of a growth hormone receptor antagonist and a dopamine agonist is useful for treating patients with acromegaly with a synergic effect and a better side-effect profile.

On utilise une combinaison d'un antagoniste du récepteur de l'hormone de croissance, et d'un agoniste de la dopamine, pour traiter les patients atteints d'acromégalie, en utilisant les effets de la synergie tout en réduisant les effets secondaires.

56. To evaluate the antiemetic efficacy of granisetron, a selective 5-hydroxytryptamine type 3 receptor antagonist, on postoperative vomiting in children undergoing general anaesthesia for strabismus repair and tonsillectomy with or without adenoidectomy.

Evaluer l’efficacité antiémétique du granisetron, un antagoniste sélectif type 3 de la 5-hydroxytryptamine sur les vomissements postopératoires chez des enfants soumis à une chirurgie pour correction de strabisme et amygdalectomie avec ou sans adénoïdectomie.

57. Non-steroidal anti-inflammatory drugs: when angiotensin # antagonists are administered simultaneously with non-steroidal anti-inflammatory drugs (i. e. selective COX-# inhibitors, acetylsalicylic acid (> # g/day) and non-selective NSAIDs), attenuation of the antihypertensive effect may occur

Anti-inflammatoires non stéroïdiens: lorsque les antagonistes de l' angiotensine # sont administrés simultanément avec des anti-inflammatoires non stéroïdiens (c'est-à-dire les inhibiteurs sélectifs de la cyclo-oxygénase de type # (COX-#), l' acide acétylsalicylique (> # g/jour) et les anti-inflammatoires non stéroïdiens non sélectifs), une atténuation de l' effet anti-hypertenseur de l' irbésartan peut se produire

58. The present invention provides therapeutic compositions of receptor ligand-containing antagonist complexes and methods of using them to treat diseases, disorders or conditions associated with the function or aberrant function of a cell surface receptor.

Cette invention, qui a trait à des compositions thérapeutiques à base de complexes d'antagonistes contenant un ligand pour récepteur, concerne également des méthodes d'utilisation de ces complexes aux fins du traitement de maladies, de troubles ou d'états pathologiques liés à la fonction d'un récepteur de surface cellulaire ou bien à une fonction aberrante de celui-ci.

59. As seen in the literature, in cases of no surgery on anterior post-traumatic scapulo-humeral instability, even if there does not appear to be a consensus on the MR and LR strength deficit, there is no disruption to the agonist/antagonist equilibrium (LR/MR ratio).

À la lumière de la littérature, dans le cas de l’instabilité antérieure chronique post-traumatique scapulohumérale non opérée, même si le déficit de force des RM et RL ne semble pas consensuel, il n’existe pas de perturbation de l’équilibre agoniste/antagoniste (ratio RL/RM).

60. The present invention refers to the use of FasL antagonists, e.g. of humanized antibodies directed against human Fas ligands (also named CD95L or Apo1L and hereinafter abbreviated as FasL) for the prevention and/or treatment of skin diseases associated with keratinocytes acantholysis, particularly for the prevention and/or treatment of pemphigus.

La présente invention concerne l'utilisation d'antagonistes de FasL, par exemple d'anticorps humanisés dirigés contre les ligands Fas humains, que l'on appelle aussi CD95L ou Apo1L, et que l'on regroupe ici sous l'abréviation "FasL", cette utilisation étant destinée à la prévention et/ou au traitement de maladies de la peau associées à l'acantholyse des kératinocytes, et en particulier la prévention et/ou le traitement du pemphigus.

61. Disclosure of the use of FasL antagonists, e.g. of humanized antibodies directed against human Fas ligands (also named CD95L or Apo1L and hereinafter abbreviated as FasL) for the prevention and/or treatment of skin diseases associated with keratinocytes acantholysis, particularly for the prevention and/or treatment of pemphigus.

La présente invention porte sur l'utilisation d'antagonistes de FasL, par exemple, d'anticorps humanisés dirigés contre des ligands Fas humains (également appelés CD95L ou Apo1 L, et désignés ci-après par l'abréviation FasL) pour la prévention et/ou le traitement de maladies de peau associées à l'acantholyse de kératinocytes, en particulier pour la prévention et/ou le traitement du pemphigus.

62. The urea derivatives of the present invention has an excellent activity as VR1 antagonist and useful for the prophylaxis and treatment of urge urinary incontinence, overactive bladder, chronic pain, neuropathic pain, postoperative pain, rheumatoid arthritic pain, neuralgia, neuropathies, algesia, nerve injury, ischaemia, neurodegeneration, stroke, incontinence and/or inflammatory disorders.

Les dérivés d'urée de cette invention possèdent une excellente activité en tant qu'antagoniste de VR1 et sont utiles dans la prophylaxie et le traitement de maladies associées à l'activité de VR1, plus spécifiquement dans le traitement de l'incontinence urinaire insistante, hyperactivité de la vessie, douleur chronique, douleur neuropathique, douleur postopératoire, douleur arthritique rhumatoïde, névralgie, neuropathies, algésie, blessure des nerfs, ischémie, maladie neurodégénérative, accident vasculaire cérébral, incontinence et/ou troubles inflammatoires.

63. Effects of yohimbine (YHMB, an α2-antagonist) and desipramine (DMI, a neuronal uptake inhibitor) were compared on cardiac noradrenaline (NA) release either upon left ansa subclavia nerve stimulation during acute occlusion of the left anterior descending coronary artery (LAD) or upon subsequent LAD reperfusion without stimulation in anesthetized dogs.

On a comparé, chez des chiens anesthésiés, les effets de la yohimbine (YHMB, un antagoniste α2) et de la désipramine (DMI, un inhibiteur de capture neuronale) sur la libération de noradrénaline (NA) cardiaque, soit après une stimulation nerveuse de l'anse sous-clavière gauche durant une occlusion aiguë de l'artère coronaire descendante antérieure gauche (DAG), soit après une reperfusion subséquente de la DAG mais sans stimulation.

64. The medicament has an excellent activity as VR1 antagonist and useful for the prophylaxis and treatment of diseases associated with VR1 activity, in particular for the treatment of urge urinary incontinence, overactive bladder, chronic pain, neuropathic pain, postoperative pain, rheumatoid arthritic pain, neuralgia, neuropathies, algesia, nerve injury, ischaemia, neurodegeneration, stroke, incontinence and/or inflammatory disorders.

Ce médicament possède une excellente activité en tant qu'antagoniste de VR1 et est utile dans la prophylaxie et le traitement de maladies associées à l'activité de VR1, plus spécifiquement dans le traitement de l'incontinence urinaire insistante, hyperactivité de la vessie, douleur chronique, douleur neuropathique, douleur postopératoire, douleur arthritique rhumatoïde, névralgie, neuropathies, algésie, blessure des nerfs, ischémie, maladie neurodégénérative, accident vasculaire cérébral, incontinence et/ou troubles inflammatoires.

65. Acyclic nucleoside analogs such as acyclovir, ganciclovir, penciclovir and the corresponding pro-drugs, i.e., valacyclovir, valganciclovir and famciclovir, respectively have been identified as inhibitors or antagonists of both telomerase (encoded by TERT) and reverse transcriptase encoded by L-1 (LINE-1) RT, and as useful for treating or preventing cancers induced or mediated by the two enzymes.

Selon l'invention, des analogues de nucléosides acycliques, tels que acyclovir, ganciclovir, penciclovir et les promédicaments correspondants, à savoir, valacyclovir, valganciclovir et famciclovir, ont été respectivement identifiés en tant qu'inhibiteurs ou antagonistes de la télomérase (codée par TERT) et de la transcriptase inverse codée par L-1 (LINE-1) RT, et sont utiles dans le traitement ou la prévention de cancers induits ou médiés par les deux enzymes.

66. The present invention relates to a process for the preparation of highly pure 3-(1-cyclopropenyl) propionic acid salt, particulary 3-(1-cyclopropenyl) propionic acid sodium salt, an ethylene receptor antagonist that may be used for inhibiting the abscission and ripening of plants and for prolonging the life of picked fruit, vegetable and cut flowers.

La présente invention concerne un procédé de préparation d'un sel de l'acide 3-(1-cyclopropényl)propionique de pureté élevée, en particulier un sel de sodium de l'acide 3-(1-cyclopropényl)propionique, un antagoniste du récepteur éthylénique qui peut être utilisé pour inhiber l'abscission et la maturation des plantes et pour prolonger la durée de vie des fruits et légumes cueillis, et des fleurs coupées.

67. A variety of innovations, such as techniques for early detection of Epstein-Barr (EBV) and CMV infections, bone marrow augmentation, the adjunct use of the interleukin-# antagonist daclizumab, lower initial tacrolimus doses with target trough levels of # to # ng/ml, and most recently allograft irradiation were considered to have contributed to improved results in this indication over time (Abu-Elmagd et al., Ann Surg

On considère que différentes innovations, telles que les techniques permettant la détection précoce d infections à Epstein Barr (EBV) et à CMV, l augmentation de la moelle osseuse, l utilisation en traitement adjuvant de daclizumab (antagoniste du récepteur de l interleukine-#), la diminution des doses initiales de tacrolimus avec des concentrations résiduelles cibles comprises entre # et # ng/ml, et plus récemment l irradiation du greffon dans l allogreffe, ont contribué à améliorer les résultats obtenus dans cette indication (Abu-Elmagd et al., Ann Surg

68. The hydroxy-tetrahydro-naphthalenylurea derivatives of the present invention have an excellent activity as VRl antagonist and are useful for the prophylaxis and treatment of diseases associated with VRl activity, in particular for the treatment of urinary incontinence, urge urinary incontinence, overactive bladder, chronic pain, neuropathic pain, postoperative pain, rheumatoid arthritic pain, neuralgia, neuropathies, algesia, nerve injury, ischaemia, neurodegeneration, stroke, inflammatory disorders, asthma and COPD.

Les dérivés d'hydroxy-tétrahydro-naphtalènylurée selon l'invention, présentent une excellente activité comme antagonistes du récepteur de la vanilloïde (VR1) et se révèlent des plus utiles pour la prophylaxie et le traitement d'affections associées à l'activité de VR1. Les affections concernées sont essentiellement l'incontinence urinaire, l'incontinence urinaire impérieuse, l'hyperactivité de la vessie, les douleurs chroniques, neuropathiques et postopératoires, les douleurs de la polyarthrite rhumatoïde, les névralgies, les neuropathies, l'algésie, les lésions des nerfs, le traumatisme nerveux, l'ischémie, la dégénérescence nerveuse, l'ictus cérébral, et des troubles inflammatoires tels que l'asthme et la broncho-pneumopathie chronique obstructive (BPCO).

69. Although specific interaction studies were not conducted for all medicinal products, population pharmacokinetic analysis showed no effect of concomitant medication on sildenafil pharmacokinetics when grouped as CYP#C# inhibitors (such as tolbutamide, warfarin, phenytoin), CYP#D# inhibitors (such as selective serotonin reuptake inhibitors, tricyclic antidepressants), thiazide and related diuretics, loop and potassium sparing diuretics, angiotensin converting enzyme inhibitors, calcium channel blockers, beta-adrenoreceptor antagonists or inducers of CYP# metabolism (such as rifampicin, barbiturates

Bien que des études portant spécifiquement sur les interactions n aient pas été menées pour tous les médicaments, l analyse pharmacocinétique de population a montré que l administration concomitante de substances du groupe des inhibiteurs du CYP#C# (telles que la tolbutamide, la warfarine, la phénytoïne), ou du CYP#D# (telles que les inhibiteurs spécifiques de la recapture de la sérotonine, les antidépresseurs tricycliques), de diurétiques thiazidiques et apparentés, de diurétiques de l anse et épargneurs potassiques, des inhibiteurs de l enzyme de conversion de l angiotensine, des antagonistes